Encyklopedie

Přehled vývoje nejužívanějších lokálních anestetik

>

Lokální anestetika patří k základním
lékům v porodnické analgezii a anestezii. Dokonalá znalost jejich
farmakologie je nezbytná k úplnému využití terapeutického potenciálu těchto
látek a k zajištění bezpečí pro matku i plod. Přehled objevů a
uvedení jednotlivých lokálních anestetik do praxe ukazuje tab. 4.2-1 (3).

Esterová lokální anestetika jsou látky většinou relativně nestabilní, s krátkou dobou exspirace,
které nelze opakovaně sterilizovat. Jejich účinek trvá jen krátce. Výjimkou je tetrakain,
jenž působí dlouhodobě (2-4 h), je však toxický, což limituje jeho
maximální dávku, takže je vhodný pouze k subarachnoidální, případně topické
anestezii. Chloroprokain, který je dnes dostupný ve vhodnější
adjustaci bez metabisulfitu, prožívá renesanci pro rychlost nástupu a krátkost
svého účinku, a využívá se tedy zejména pro ambulantní anestezie. Esterová
lokální anestetika mají značné riziko alergických reakcí. Ze všech těchto důvodů
se dnes obvykle dává přednost amidům.

 

Amidová lokální anestetika jsou na rozdíl od esterů vysoce stabilní, mají dlouhou dobu exspirace, lze
je opakovaně sterilizovat. Mají velmi nízký potenciál pro vyvolání alergických
reakcí. Pro svou analgeticko-anestetickou účinnost, spolehlivost, délku účinku
a výhodnou diferenční blokádu se dnes v porodnické anestezii nejčastěji používá
bupivakain. Panují však obavy z jeho kardiotoxicity. Vyšší
bezpečnost a srovnatelná účinnost se očekává od ropivakainu a levobupivakainu,
které byly nedávno uvedeny na trh.