Encyklopedie

Toxicita lokálních anestetik

>

Moderní anestetika se příliš neliší
v toxicitě ekvipotentních dávek. Právě proto je nutné používat nejmenší
množství a nejnižší ještě účinné koncentrace lokálních anestetik.

Systémová
toxicita lokálních anestetik

Princip účinku lokálních anestetik tkví
v jejich reverzibilním vlivu na sodíkové kanály membrán neuronů. Obdobný
účinek může ovšem nastat i v jiných orgánech, zejména pak v mozku a
v myokardu. Při aplikaci lokálních anestetik je nutná znalost jejich
potenciální toxické dávky a obzvláště pak vedlejších příznaků, které mohou
navodit. Rozpoznání těchto symptomů umožní včasný terapeutický zásah.

O systémové toxicitě lokálních anestetik
rozhoduje:

  • dávka lokálního anestetika;
  • místo podání lokálního anestetika: silně
    vaskularizované oblasti usnadňují absorpci lokálních anestetik, nechtěná intravaskulární
    aplikace lokálního anestetika může být příčinou jeho toxických účinků,
    zejména když dávka mine plicní řečiště (avšak pravolevý shunt nebo aplikace do
    tepny jsou situace v porodnictví málo pravděpodobné);
  • chemické složení lokálního anestetika:
    k látkám s nejnižší toxicitou patří
    ropivakain, prilokain, mepivakain, chloroprokain a prokain;
  • rychlost aplikace lokálního anestetika: v této
    souvislosti se jedná zejména o arteficiální intravazální
    aplikaci; rychlé podání způsobuje rychlý nárůst plazmatické koncentrace
    lokálního anestetika. Podá-li se stejné množství lokálního anestetika pomalu,
    probíhá i jeho distribuce pomaleji, takže i toxické účinky jsou mírnější, popř.
    nejsou vůbec. Při vzniku klinických známek toxicity je nutno aplikaci
    neprodleně přerušit;
  • účinek adrenalinu: adrenalin způsobuje v tkáních, do nichž je s lokálním
    anestetikem aplikován, vazokonstrikci, čímž vzniká zpomalení absorpce
    anestetika. Tento účinek je sice nejzřetelnější po subkutánním podání, ale i
    v jiných lokalitách, například v epidurálním prostoru, napomáhá
    snížit vrchol maximální plazmatické koncentrace lokálního anestetika
    v plazmě o 20-50 %.

Symptomy
systémové toxicity

Lokální anestetika svými toxickými účinky
nejvíce ohrožují mozek a myokard, přičemž mozek je citlivější než myokard.
Proto všechny časné symptomy toxického ohrožení vycházejí z poruch
některých funkcí CNS. Významná dysfunkce myokardu bývá zřetelná až při velmi
vysoké koncentraci lokálního anestetika v plazmě. Pro toxicitu lokálního
anestetika je rozhodující jeho koncentrace v příslušné tkáni.
V důsledku rozličné vazby na bílkoviny nemusí být hladina v plazmě
příliš validním indikátorem aktuální toxicity.

Mezi symptomy
toxického účinku lokálních anestetik na CNS podle svého významu patří:

  • chuťové
    změny v ústech a zejména na jazyku,
  • světloplachost,
  • tinitus,
  • poruchy
    vidění,
  • iracionální
    chování a změna verbálního projevu,
  • svalové
    fascikulace,
  • bezvědomí,
  • generalizované
    křeče,
  • kóma,
  • apnoe.

Toxický
účinek v CNS je výraznější za současné hypoxie a acidózy organismu, a to
zejména pokud je tento stav doprovázen generalizovanými křečemi.

Kardiovaskulární
toxicita lokálních anestetik

Lokální anestetika mohou navodit
zpomalené vedení akčních
potenciálů v myokardu, depresi myokardu a periferní
vazodilataci. Toxický účinek bývá klinicky pozorován po aplikaci nadměrného
množství lokálního anestetika, které může vyvolat hypotenzi, bradykardii až event. srdeční zástavu.
Výjimku tvoří bupivakain, jehož kardiotoxický účinek je představován
zejména fibrilací komor. Fibrilace mohou nastat i při podání v nízké
koncentraci přímo do oběhu, kdy došlo například k nechtěné intravazální
aplikaci tohoto lokálního anestetika.

Prevence
toxicity lokálních anestetik

Toxickému účinku lokálních anestetik se
může předejít dodržováním několika jednoduchých preventivních opatření:

  • přísné respektování doporučené dávky lokálního anestetika;
  • povinná aspirace před aplikací lokálního anestetika jehlou nebo katétrem;
  • testovací dávka s adrenalinem: je-li jehla nebo katétr umístěn
    intravazálně, pak nastane do 30-45 sekund po aplikaci adrenalinu snadno
    registrovatelná tachykardie. Tachykardie v případě pozitivního výsledku
    testu není dlouhodobá, přesto se po upuštění od aplikace lokálního anestetika
    doporučuje EKG monitoring těhotné;
  • pomalá aplikace lokálního anestetika: maximálně 10 ml/min;
  • udržovat slovní kontakt s těhotnou před aplikací lokálního anestetika,
    a zejména v jejím průběhu a po ní: změny subjektivních pocitů těhotné nebo
    odlišnosti v jejím chování mohou být časným signálem počínajících
    toxických účinků lokálního anestetika;
  • zřetelně rozlišit (nápadným označením) katétr do epidurálního prostoru od
    žilního katétru, náhodná záměna může mít katastrofální následky.

Terapie
toxických účinků lokálních anestetik

V prvé řadě musí být vybavení
porodního sálu technicky i personálně přizpůsobeno pro případ vzniku možných
komplikací ještě předtím, než je lokální anestetikum aplikováno. Má-li se včas
a efektivně terapeuticky zasáhnout proti rozvoji toxických účinků, je nutné co
nejdříve určit správnou diagnózu. Při terapii toxických účinků podaných farmak
musí být splněny následující předpoklady. Na porodním sále musí být snadno
dostupné všechny pomůcky pro kardiopulmonální resuscitaci, podobně jako je tomu
na operačním sále. Zejména se jedná o možnost:

  • léčebné aplikace kyslíku (obličejovou maskou), podmínky pro orotracheální
    intubaci a umělou plicní ventilaci,
  • nitrožilní aplikace farmak potřebných k tlumení křečových stavů a
    poruch srdečního rytmu, stejně jako možnost elektrické kardiální defibrilace.

Podání kyslíku musí být nekomplikované a vždy připravené. K lůžku rodičky musí být zajištěn volný manévrovací prostor pro
narkotizační přístroj a defibrilátor.

Jakmile nastane křečový stav těhotné, je
nutné okamžitě zasáhnout farmakologicky i.v. antikonvulzivní terapií. Doporučuje se
okamžitá i.v. aplikace 100-150 mg thiopentalu nebo 5-20 mg diazepamu.

Někteří autoři doporučují okamžité podání
suxametonia v dávce 50-100 mg s intubací a následnou umělou plicní
ventilací do vymizení toxických účinků. Otázka okamžitého ukončení těhotenství
v celkové anestezii je dána individuální situací a racionálním zhodnocením
stavu plodu.

Nastane-li v důsledku kardiodeprese
hypotenze, je nutné podat vazopresorické látky s a- i b-adrenergní aktivitou, např. 15-30 mg efedrinu. Srdeční zástava musí být
okamžitě řešena energickou resuscitací, včetně intravenózní nebo intrakardiální
aplikace 1 mg adrenalinu a 0,5 mg atropinu. U fibrilace síní bychom měli
se současnou snahou o kardioverzi defibrilátorem podat i.v. antiarytmikum,
např. bretylium - 80 mg i.v.